Інгредієнти у косметичних рецептурах

Космецевтика – відносно новий термін, що став популярним останні кілька років. Космецевтичні рецептури, космецевтична ефективність – що стоїть за цими словами? Багато косметичних брендів сьогодні експлуатують термін, не уточнюючи, що вони мають на увазі, називаючи свої препарати космецевтичними. За визначенням А. Клігмана, що з'явилося до 1980 року, до розряду космецевтичних належать косметичні препарати, які мають фармацевтичну ефективність, реальну або заявлену. На тлі нових препаратів і процедур, що щодня з'являються та призначені не тільки для домашнього догляду, але і для професійної роботи, критерії космецевтичної ефективності набувають особливої важливості. Поява нових інгредієнтів у косметології та запровадження біотехнологій у косметичну хімію дозволяє нам досить радикально переглянути свої погляди на можливу ефективність косметичних препаратів і процедур. Для того щоб косметолог, дерматолог або лікар естетичної медицини міг скласти свою думку про ймовірну ефективність препарату, безумовно, недостатньо спиратися на рекламні статті або інформацію, надану виробником. Необхідно мати уявлення про основні класи космецевтичних інгредієнтів, знати механізм їхньої дії, синергічні й антагоністичні фактори, які можуть бути використані під час проведення процедури.

Навіть неповний список інгредієнтів дає можливість зробити висновок про деякі загальні ознаки, які дозволяють віднести інгредієнт до космецевтичних і зробити висновок про його ймовірно високу ефективність при правильному використанні. Цими ознаками є:

• невеликий розмір молекули;
• подібність або ідентичність з метаболітами власних ферментативних чи енергетичних реакцій;
• можливість активного проникнення у глибокі шари епідермісу й дерми;
• відомі фармакодинамічні властивості при зовнішньому використанні.

Вітаміни, гідроксикислоти, ботанічні інгредієнти давно ввійшли в арсенал косметології. Особливості роботи з препаратами, до складу яких входять ці інгредієнти, досить широко відомі. Мабуть, найбільший інтерес для сучасної терапевтичної косметології представляє клас пептидів, у якому можна, своєю чергою, виділити кілька категорій, які мають певні властивості.

Поява нових інгредієнтів у косметології та впровадження біотехнологій у косметичну хімію дозволяє нам досить радикально переглянути свої погляди на можливу ефективність косметичних препаратів і процедур.

Різновиди пептидів

Пептиди – це коротколанцюгові сполуки амінокислот, що часто являють собою деривати більших протеїнів. Сучасні технології синтезу дозволяють отримувати різні сполуки, що мають здатність посилювати синтез власних структурних білків, проявляти активність кофакторів у деяких значущих ферментативних реакціях або модулювати вивільнення нейротрансмітерів тканинами.

1. Сигнальні пептиди

Основною особливістю сигнальних пептидів є здатність до стимулюючої дії на позаклітинний матрикс, зокрема, на синтез колагену й еластину. Зменшення активності колагеназ, поряд з посиленням колагенового синтезу, дозволяє домагатися клінічного зменшення виразності зморшок шкіри, що виникли як внаслідок фотоушкодження, так і внаслідок вікових змін. Біоактивні пептиди були синтезовані під час дослідження можливості прямої стимуляції фібробластів людської шкіри. Згодом була вивчена здатність тих же пептидів до впливу на фактори росту шляхом активації протеїнкінази С – ключового ферменту клітинного росту й міграції. Дослідження на культурах людських кератиноцитів продемонстрували стимулюючий ефект від топічних аплікацій нейропептидів, зокрема гастрин-рилізинг пептиду. Деякі амінокислотні ланцюжки виявили у дослідженні in vitro здатність до стимуляції росту активності культури дермальних фібробластів людської шкіри. Зокрема, дериват еластину VGVAPG-пептид значно посилював активність фібробластів, імовірно, завдяки медіаторній активності процесу зшивання пептидів плазмалемарних рецепторів фібробластів людської шкіри. Той самий гексапептид сприяє зниженню активності експресії еластину та посилює хемотаксис фібробластів. Інше дослідження показало здатність протеїну YYRADDA до інгібування проколаген-С-протеїнази, яка розшиває сполуку С-пропептиду з проколагеном I типу. Результатом цього процесу стає зниження інтенсивності руйнування колагену. Пентапептид KTTKS, заснований на послідовності амінокислот проколагену-1, стимулює механізм зворотної відповіді регуляції синтезу нового колагену, результатом чого стає збільшення продукції позаклітинних протеїнів матриксу в цілому.

Численні дослідження дозволяють вводити нові сигнальні пептиди в косметичні рецептури, але їх практичне використання вимагає дотримання певних правил.

Ефективність препарату або косметичної процедури не може бути поставлена в пряму залежність від її інвазивності.

Деякі косметологи та лікарі естетичної медицини поділяють популярну помилку своїх пацієнтів про те, що тільки процедури з порушенням цілісності шкіри, з використанням інвазивних методик можуть бути по-справжньому ефективні

2. Бар'єрні пептиди

Клас бар'єрних пептидів у космецевтиці призначений в основному для стабілізації і транспортування певних металів (міді, зокрема), які відіграють велику роль у здійсненні ферментативних реакцій. Сполуки міді в людській шкірі посилюють опір природним процесам старіння, насамперед завдяки тому, що є кофактором реакцій за участю супероксиддисмутази. Крім того, лізил-оксидаза, ще один важливий фермент, який визначає продукцію колагену та еластину, також залежить від наявності міді.

Дослідженнями встановлено, що трипептид GHK полегшує захоплення міді клітинами шкіри. Мідь спонтанно зв'язується з трипептидом, внаслідок впливу новоствореної сполуки посилюється стимуляція за типом зворотного зв'язку синтезу нового колагену фібробластами. Крім того, відбувається помітне підвищення рівня інгібіторів металопротеїназ (TIMP-1 та TIMP-2). Додатковим ефектом комплексу Cu-GHK є енхансерний ефект по відношенню до хондроїтин-сульфату та дерматан-сульфату. У комплексі ці процеси призводять до справжнього дермального ремоделювання.

3. Нейротрансмітер-модуляторні пептиди

Спочатку цей клас пептидів був створений для топічної симуляції ботулінічного ефекту нейротоксину. У дослідженнях клінічної ефективності найбільшу увагу привернули сполуки ацетилгексапептид-8 та ацетилгексапептид-3.

Дослідження, під час якого вивчалися зміни шкіри мімічно активних зон обличчя методом електронного топографування шкіри, показало зниження активності міміки на 30% через 30 днів ізольованого використання у вигляді зовнішньої аплікації емульсії «олія у воді», що включає 10% аргіреліну. Ацетил-гексапептид-8 діє на нервово-м'язові закінчення рухових нервів. Він пригнічує утворення комплексу SNARE, необхідного для здійснення нейронального екзоцитозу. Для утворення комплексу SNARE необхідні три класи білків: білки синаптичного пухирця – синаптобревін (VAMP), синаптотагмін, а також білки пресинаптичної мембрани – синаптосомально-пов'язаний білок (SNAP 25) та синтаксин (STXN). Гексапептид, імітуючи білок SNAP, бере участь в утворенні комплексу SNARE.

Формування неповноцінного комплексу запобігає подальшому екзоцитозу ацетилхоліну в синаптичну щілину. Аналіз механізму впливу показав значне зниження активності нейротрансмітерів, близьке до ефекту ботулінічного токсину типу А, ін'єкційно введеного.

При цьому одноразова активність аргіреліну помітно нижча, ніж активність ботулінічного токсину. Гексапептид не демонструє in vivo ні токсичності при пероральному прийомі, ні підвищення чутливості шкіри при аплікації навіть у високих дозах.

Крім того, ацетил-гексапептид-8 інгібує вивільнення катехоламінів (норадреналіну та адреналіну) там, де його надвиробництво сприяє формуванню мімічних зморшок, і пролонгує дію препаратів гіалуронової кислоти, оскільки заповнення зморшок зберігається більш тривало при зниженні напруженості мімічної мускулатури.

Дотримання умов

Значною перевагою використання класу синтезованих пептидів як активних косметичних інгредієнтів є їх відносна стабільність у складі емульсій та гелів, можливість регулювання пенетрації у шкіру й досить швидке досягнення робочих концентрацій активного інгредієнта.

Проте необхідно пам'ятати: для того, щоб отримати максимальний ефект від використання препарату, що містить синтезовані пептиди, в рамках професійної процедури корекції, необхідно дотримуватися низки умов, серед яких п'ять основних моментів:

• специфічне очищення із зміною бар'єрних властивостей шкіри;
• кератолітична ексфоліація;
• активація мікроциркуляції шкіри;
• створення умов активної оклюзії;
• підтримка концентрації інгредієнта протягом усього періоду корекції методом топічних аплікацій через рівні проміжки часу.

Нові біотехнологічні інгредієнти з'являються у рецептурах практично щодня. Цікаві також і композиції пептидів з глікозаміногліканами, і комплекси синергічних пептидів, і препарати на основі рослинних інгредієнтів, поєднаних з новими пептидами. 

Нові знання та можливості

Поява нових біотехнологічних інгредієнтів, які мають космецевтичну ефективність у буквальному значенні цього слова, відкриває принципово нові можливості для фахівців. Космецевтичні інгредієнти нового покоління фактично дозволяють говорити про можливість досягнення результатів від проведення неінвазивних процедур, які можна порівняти з процедурами інвазивними і навіть хірургічними. Завдяки використанню нових активних молекул можна досягати спрямованого, передбачуваного та стабільного ефекту косметичної корекції з вкрай низьким рівнем агресії або травматизації шкіри. Проте багато препаратів, навіть професійних косметичних ліній, розчаровують пацієнтів і фахівців. Чому це відбувається?

Для того щоб нові інгредієнти демонстрували біологічну активність, підтверджену в експерименті, необхідно набагато суворіше дотримання низки умов. Тільки в тому випадку, коли концентрація активної речовини є робочою й ефективною, проводиться адекватна особливостям інгредієнта підготовка шкіри, враховуються особливості фармакодинаміки інгредієнта, можливості кумуляції та швидкість виведення, можна розраховувати на отримання яскравих та стабільних результатів від проведених косметичних процедур. На жаль, досить часто можна бачити, як фахівці, у тому числі й виробники, не враховують усіх особливостей нових інгредієнтів, що призводить до практично повної втрати їхньої ефективності. Нові знання вимагають осмислення, нові можливості вимагають нових навичок, і найчастіше консерватизм у косметології стає на заваді практичного застосування наукових досягнень останніх років.
Ефективність препарату або косметичної процедури не може бути поставлена в пряму залежність від її інвазивності. Деякі косметологи та лікарі естетичної медицини поділяють популярну помилку своїх пацієнтів про те, що тільки процедури з порушенням цілісності шкіри, з використанням інвазивних методик можуть бути по-справжньому ефективні.

Краса сьогодні вимагає набагато менших жертв, але набагато більших знань. Використовуючи останні досягнення молекулярної біології та косметичної хімії, ми маємо можливість долати захисні бар'єри шкіри не менш ефективно, ніж за допомогою інвазивних впливів. Важливо розуміти, що креми перетворилися практично на скальпель, і використовувати їх у щоденній практиці потрібно з тією ж обережністю й розумінням, що й хірургічний інструмент.

Література

1. Mary P. Lupo, Anna L. Cole. Peptides and Proteins // Cosmeceuticals / Еdited by Zoe Diana Draelos.
2. Gary L. Grove, John Damia, Charles Zerweck. Evaluating Cosmeceutical Efficiency // Cosmeceuticals / Edited by Zoe Diana Draelos.
3. C. Lafforgue, J. Thiroux. Produits dermocosmetiques mode d’emploi.
4. Strahlenther Onkol. – 2004. – № 180 (5). – Р. 315–322. Thêta-Cream versus Bepanthol lotion in breast cancer patients under radiotherapy. A new prophylactic agent in skin care? Röper B., Kaisig D., Auer F., Mergen E., Molls M. Department of Radiotherapy and Radiation Oncology, Klinikum rechts der Isar, Technical University of Munich, Germany.
5. Int J Cosmet Sci. – 2002. – № 24 (5). – Р. 303–310. A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Blanes-Mira C., Clemente J., Jodas G., Gil A., Fernández-Ballester G., Ponsati B., Gutierrez L., Pérez-Payá E., Ferrer-Montiel A. Centro Biología Molecular y Celular, Universitas Miguel Hernández, 03202 Alicante, Spain.
6. Biochem Pharmacol. – 2004. – № 67 (11). – Р. 2013–22. Activation of latent transforming growth factor beta 1 and inhibition of matrix metalloprotease activity by a thrombospondin-like tripeptide linked to elaidic acid. Cauchard J. H., Berton A., Godeau G., Hornebeck W., Bellon G. Laboratory of Biochemistry and Molecular Biology, UMR 6198 CNRS, IFR-53 «Biomolecules», Faculty of Medicine, University of Reims Champagne-Ardenne.
7. J Biomater Sci Polym Ed. – 2008. – № 19 (8). – Р. 969–988. The human tri-peptide GHK and tissue remodeling. Pickart L. Skin Biology.
8. J Cosmet Sci. – 2008. – № 59 (1). – Р. 59–69. Biological activities of selected peptides: skin penetration ability of copper complexes with peptides. Mazurowska L., Mojski M. Warsaw University of Technology, Faculty of Chemistry.
9. KOSMETIK international journal, №2/2012, стр. 40-44

Ця стаття є частиною спецпроєкту БІОХАКІНГ

Ознайомитись з усіма статтями цієї теми ви можете:

СПЕЦПРОЄКТ. БІОХАКІНГ