Новый ретиноид: гидроксипинаколона ретиноат

---

Татьяна Шалагина, косметолог-эстетист, автор онлайн-проекта повышения квалификации косметологов Skinstory Education

---

Продолжение темы

Производные витамина А безусловно самые популярные ингредиенты в косметической индустрии, и сравнить их возможно разве что с витамином С. Здесь необходимо отметить, что ретиноиды наука изучает уже давно, а первая статья о топических ретиноидах на PubMed датируется 1952 годом. Ретиноиды считаются препаратами первого выбора для коррекции акне [1], доказательно увеличивают количество коллагена и межклеточного матрикса в дерме [3], помогают в борьбе с фотостарением [2] и гиперпигментацией.

Наибольшее количество научных исследований касается ретиниевой кислоты, или третиноина, конечной форме превращения витамина А и не разрешенной для использования в косметике. Следовательно, косметической индустрии остается лишь попытаться найти альтернативные формы ретиноидов, которые будут наиболее близки к ретиноевой кислоте, однако разрешены в косметике.

И таким новым ретиноидом недавно стал гидроксипинаколон ретиноат, сокращен HPR (рис. 1). Один из вариантов его выпуска — сырье с торговым названием Granactive Retinoid, или в переводе «гранактивный ретиноид» (INCI: Dimethyl Isosorbide (and) Hydroxypinacolone Retinoate). Гранактивный ретиноид — это 10% раствор гидроксипинаколона ретиноата в растворителе Dimethyl Isosorbide. Следовательно, если в описании продукта указано 2% гранактивного ретиноида, то это означает, что продукт содержит 0,2% гидроксипинаколона ретиноата и 1,8% растворителя. Также уже есть другие вариации сырья из HPR, например продукт с торговым названием SymRenew HPR, однако они менее распространены.

Рис. 1. Гидроксипинаколона ретиноат (HPR)

Гидроксипинаколона ретиноат — эфир ретиноевой кислоты, поэтому он напрямую сочетается с рецепторами к ней и не требует предварительного ферментативного превращения в клетке. Это теоретически делает его гораздо более активным по сравнению с ретинолом и ретиальдегидом. По исследованиям производителя, он имеет значительно меньший раздражающий потенциал по сравнению с ретинолом, если сравнивать 0,5% гранактивного ретиноида (0,05% гидроксипинаколон ретиноата) с 0,5% ретинола [4]. Но на самом деле ингредиент новый, и исследований по нему не так много. Мой собственный опыт подтверждает, что компонент работает, но что говорит наука?

Одно из исследований было спонсировано гигантом Estee Lauder, так что к результатам лучше относиться спокойно, также оно было проведено на искусственной коже. По результатам исследования, HPR имел более высокие уровни транскрипции специфических для воздействия ретиноидов генов, чем после воздействия ретинола, ретинальдегида и ретинилпальмитата при тех же концентрациях, а также был менее цитотоксическим для клеток при 10-кратном повышении концентрации. Однако HPR не достиг уровня транскрипции генов, характерной для ретиноевой кислоты [5]. Из этого можно предположить, что HPR по активности находится где-то между ретиальдегидом и ретиноевой кислотой.

Кожа, обработанная HPR, значительно увеличивала выработку проколлагена по сравнению с необработанной и сравнима с таковой под влиянием ретиноевой кислоты. HPR не вызывал большей (или меньшей) воспалительной реакции, чем ретиноевая кислота или контрольный носитель [5]. Исследователи заключают, что HPR является эффективной альтернативой ретиноевой кислоте и другим менее мощным ретиноидам при лечении возрастной кожи без вредных побочных эффектов.

Также есть несколько преимущественно итальянских исследований комбинированных препаратов с HPR [6-8] вместе с салициловой кислотой, ниацинамидом или ретинолом в борьбе с акне, но в таких исследованиях действительно трудно понять действие HPR и отделить его от действия других активов.

Одним из преимуществ HPR можно отметить высокую стабильность молекулы по сравнению с другими ретиноидами, использование которых в косметике значительно ограничивается этим фактом, а также значительно влияет на эффективность препаратов. Так, гидроксипинаколона ретиноат был очень стабилен в протестированных формулах при температуре 25 ^оC в течение 6 месяцев, 95% остались активными. Высокая химическая (но не физическая, продукт расслоился) стабильность была при температуре 40 ^оC в течение 3 месяцев [9].

Что касается моего собственного опыта использования HPR на практике, то я готова верить в эффективность этого ингредиента как против акне, так и против морщин и фотоповреждения кожи. Не скажу, что я наблюдаю его менее раздражающий потенциал, однако, как вы знаете, главным поводом ретиноевого дерматита является чувствительность кожи. Я уверена, что HPR должна вводиться «лестницей ретиноидов» (постепенное введение две недели — раз в три дня, две недели — через день и затем каждый день), чтобы кожа имела возможность привыкнуть к нему.

Итак, по-моему, гидроксипинаколона ретиноат — действительно отличный новый ингредиент с большим будущим, доказательная база по которому должна расти. Косметическая химия не останавливается в поиске более «безопасных» альтернатив ретиноевой кислоте, и гидроксипинаколона ретиноат — результат таких поисков. Учитывая мой опыт и доказанную стабильность ингредиента, мне интересно видеть в ассортименте профессиональных брендов все больше препаратов HPR и работать с ними.

Литература

1. Zaenglein AL, Pathy AL, Schlosser BJ, Alikhan A, Baldwin HE, Berson DS, Bowe WP, Graber EM, Harper JC, Kang S, Keri JE, Leyden JJ, Reynolds RV, Silverberg NB, Stein Gold LF, Tollefson MM, Weiss JS, Dolan NC, Sagan AA, Stern M, Boyer KM, Bhushan R. Guidelines of care for the management of acne vulgaris. J Am Acad Dermatol. 2016 May;74(5):945-73.e33. doi: 10.1016/j.jaad.2015.12.037. Epub 2016 Feb 17. Erratum in: J Am Acad Dermatol. 2020 Jun;82(6):1576. PMID: 26897386.
2. Darlenski R, Surber C, Fluhr JW. Topical retinoids in the management of photodamaged skin: from theory to evidence-based practical approach. Br J Dermatol. 2010 Dec;163(6):1157-65. doi: 10.1111/j.1365-2133.2010.09936.x. PMID: 20633013.
3. Kafi R, Kwak HS, Schumacher WE, Cho S, Hanft VN, Hamilton TA, King AL, Neal JD, Varani J, Fisher GJ, Voorhees JJ, Kang S. Improvement of naturally aged skin with vitamin A (retinol). Arch Dermatol. 2007 May;143(5):606-12. doi: 10.1001/archderm.143.5.606. PMID: 17515510.
4. https://incidecoder.com/ingredients/hydroxypinacolone-retinoate
5. Anti-aging effects of retinoid hydroxypinacolone retinoate on skin models N Ruth1 and T Mammone2 1 Department of Skin Physiology & Pharmacology, Estee Lauder Companies, Melville, NY and 2 Department of Skin Physiology & Pharmacology/The Estee Lauder Companies, Melville, NY
6. Villani A, Annunziata MC, Cinelli E, Donnarumma M, Milani M, Fabbrocini G. Efficacy and safety of a new topical gel formulation containing retinol encapsulated in glycospheres and hydroxypinacolone retinoate, an antimicrobial peptide, salicylic acid, glycolic acid and niacinamide for the treatment of mild acne: preliminary results of a 2-month prospective study. G Ital Dermatol Venereol. 2020 Oct;155(5):676-679. doi: 10.23736/S0392-0488.20.06581-5. Epub 2020 Sep 1. PMID: 32869963.
7. Veraldi S, Barbareschi M, Guanziroli E, Bettoli V, Minghetti S, Capitanio B, Sinagra JL, Sedona P, Schianchi R. Treatment of mild to moderate acne with a fixed combination of hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres and papain glycospheres. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Apr;150(2):143-7. PMID: 25876142.
8. Veraldi S, Barbareschi M, Guanziroli E, Bettoli V, Minghetti S, Capitanio B, Sinagra JL, Sedona P, Schianchi R. Treatment of mild to moderate acne with a fixed combination of hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres and papain glycospheres. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Apr;150(2):143-7. PMID: 25876142.
9. Temova Rakuša Ž, Škufca P, Kristl A, Roškar R. Retinoid stability and degradation kinetics in commercial cosmetic products. J Cosmet Dermatol. 2021 Jul;20(7):2350-2358. doi: 10.1111/jocd.13852. Epub 2020 Dec 2. PMID: 33206444.

Впервые опубликовано в журнале PRO Cosmetology by «Косметолог» №1, 2022