Ингредиенты в косметических рецептурах

Космецевтика – относительно новый термин, ставший популярным в последние несколько лет. Космецевтические рецептуры, космецевтическая эффективность – что стоит за этими словами? Многие косметические бренды сегодня эксплуатируют термин, не уточняя, что они подразумевают, называя свои препараты космецевтическими. По определению А. Клигмана, относящемуся к 1980 году, к разряду космецевтических относят косметические препараты, обладающие фармацевтической эффективностью, реальной или заявленной. На фоне ежедневно появляющихся новых препаратов и процедур, предназначенных не только для домашнего ухода, но и для профессиональной работы, критерии космецевтической эффективности приобретают особенную важность. Появление новых ингредиентов в косметологии и внедрение биотехнологий в косметическую химию позволяет нам достаточно радикально пересмотреть свои взгляды на возможную эффективность косметических препаратов и процедур. Для того чтобы косметолог, дерматолог или врач эстетической медицины мог составить свое мнение о предполагаемой эффективности препарата, безусловно, недостаточно опираться на рекламные статьи или информацию, предоставленную производителем. Необходимо иметь представление об основных классах космецевтических ингредиентов, знать механизм их действия, синергичные и антагонистичные факторы, которые могут быть использованы при проведении процедуры.

Даже неполный список ингредиентов дает возможность сделать заключение о некоторых общих признаках, которые позволяют отнести ингредиент к космецевтическим и сделать вывод о его предположительно высокой эффективности при правильном использовании. Этими признаками являются:

• небольшой размер молекулы;
• сходство или идентичность с метаболитами собственных ферментативных или энергетических реакций;
• возможность активного проникновения в глубокие слои эпидермиса и дермы;
• известные фармакодинамические свойства при наружном использовании.

Витамины, гидроксикислоты, ботанические ингредиенты достаточно давно вошли в арсенал косметологии. Особенности работы с препаратами, в состав которых входят эти ингредиенты, достаточно широко известны. Пожалуй, наибольший интерес для современной терапевтической косметологии представляет класс пептидов, в котором можно, в свою очередь, выделить несколько категорий, обладающих определенными свойствами.

Появление новых ингредиентов в косметологии и внедрение биотехнологий в косметическую химию позволяет нам достаточно радикально пересмотреть свои взгляды на возможную эффективность косметических препаратов и процедур

Разновидности пептидов

Пептиды – это короткоцепочечные соединения аминокислот, зачастую представляющие собой дериваты более крупных протеинов. Современные технологии синтеза позволяют получать различные соединения, обладающие способностью усиливать синтез собственных структурных белков, проявлять активность кофакторов в некоторых значимых ферментативных реакциях или модулировать высвобождение нейротрансмиттеров тканями.

1. Сигнальные пептиды

Основной особенностью сигнальных пептидов является способность к стимулирующему воздействию на внеклеточный матрикс, в частности, на синтез коллагена и эластина. Уменьшение активности коллагеназ, наряду с усилением коллагенового синтеза, позволяет добиваться клинического уменьшения выраженности морщин кожи, возникших как в результате фотоповреждения, так и в результате возрастных изменений. Биоактивные пептиды были синтезированы в ходе исследования возможности прямой стимуляции фибробластов человеческой кожи. Впоследствии была изучена способность тех же пептидов к воздействию на факторы роста путем активации протеинкиназы С, ключевого фермента клеточного роста и миграции. Исследования на культурах человеческих кератиноцитов продемонстрировали стимулирующий эффект от топических аппликаций нейропептидов, в частности гастрин-рилизинг пептида. Некоторые аминокислотные цепочки проявили в исследовании in vitro способность к стимуляции роста активности культуры дермальных фибробластов человеческой кожи. В частности, дериват эластина VGVAPG-пептид значимо усиливал активность фибробластов, предположительно благодаря медиаторной активности процесса сшивки пептидов плазмалеммарных рецепторов фибробластов человеческой кожи. Тот же гексапептид способствует снижению активности экспрессии эластина и усиливает хемотаксис фибробластов. Другое исследование показало способность протеина YYRADDA к ингибированию проколлаген-С-протеиназы, которая расшивает соединение С-пропептида с проколлагеном I типа. Результатом этого процесса становится снижение интенсивности разрушения коллагена. Пентапептид KTTKS, основанный на последовательности аминокислот проколлагена-1, стимулирует механизм обратного ответа регуляции синтеза нового коллагена, результатом чего становится увеличение продукции внеклеточных протеинов матрикса в целом.

Многочисленные исследования позволяют вводить все новые сигнальные пептиды в косметические рецептуры, но их практическое использование требует соблюдения определенных правил.

Эффективность препарата или косметической процедуры не может быть поставлена в прямую зависимость от уровня ее инвазивности.

Некоторые косметологи и врачи эстетической медицины разделяют популярное заблуждение своих пациентов о том, что только процедуры с нарушением целостности кожи, с использованием инвазивных методик могут быть по-настоящему эффективны

2. Барьерные пептиды

Класс барьерных пептидов в космецевтике предназначен в основном для стабилизации и транспортировки определенных металлов (меди, в частности), играющих большую роль в осуществлении ферментативных реакций. Соединения меди в человеческой коже усиливают сопротивление естественным процессам старения, в первую очередь благодаря тому, что являются кофактором реакций с участием супероксиддисмутазы. Кроме того, лизил-оксидаза, еще один важный фермент, определяющий продукцию коллагена и эластина, также зависим от наличия меди.

Исследованиями установлено, что трипептид GHK упрощает захват меди клетками кожи. Медь спонтанно связывается с трипептидом, в результате воздействия новообразованного соединения усиливается стимуляция по типу обратной связи синтеза нового коллагена фибробластами. Кроме того, происходит заметное повышение уровня ингибиторов металлопротеиназ (TIMP-1 и TIMP-2). Дополнительным эффектом комплекса Cu-GHK является энхансерный эффект по отношению к хондроитин-сульфату и дерматан-сульфату. В комплексе эти процессы приводят к истинному дермальному ремоделированию.

3. Нейротрансмиттер-модуляторные пептиды

Изначально этот класс пептидов был создан для топической симуляции эффекта ботулинического нейротоксина. В исследованиях клинической эффективности наибольшее внимание привлекли соединения ацетилгексапептид-8 и ацетилгексапептид-3.
Исследование, при котором изучались изменения кожи мимически активных зон лица методом электронного топографирования кожи, показало снижение активности мимики на 30% через 30 дней изолированного использования в виде наружной аппликации эмульсии «масло в воде», включающей 10% аргирелина. Ацетил-гексапептид-8 действует на нервно-мышечные окончания двигательных нервов. Он ингибирует образование комплекса SNARE, необходимого для осуществления нейронального экзоцитоза. Для образования комплекса SNARE необходимы три класса белков: белки синаптического пузырька – синаптобревин (VAMP), синаптотагмин, а также белки пресинаптической мембраны – синаптосомально-связанный белок (SNAP 25) и синтаксин (STXN). Гексапептид, имитируя белок SNAP, участвует в образовании комплекса SNARE.

Формирование неполноценного комплекса предотвращает последующий экзоцитоз ацетилхолина в синаптическую щель. Анализ механизма воздействия показал значимое снижение активности нейротрансмиттеров, близкое к эффекту ботулинического токсина типа А, введенного инъекционно.

При этом единовременная активность аргирелина заметно ниже, чем активность ботулинического токсина. Гексапептид не демонстрирует in vivo ни токсичности при оральном приеме, ни повышения чувствительности кожи при аппликации даже в высоких дозах.

Кроме того, ацетил-гексапептид-8 ингибирует высвобождение катехоламинов (норадреналина и адреналина) там, где его перепроизводство способствует формированию мимических морщин, и пролонгирует действие препаратов гиалуроновой кислоты, так как заполнение морщин сохраняется более длительно при снижении напряженности мимической мускулатуры.

Соблюдение условий

Значительным преимуществом использования класса синтезированных пептидов в качестве активных косметических ингредиентов является их относительная стабильность в составе эмульсий и гелей, возможность регулирования пенетрации в кожу и достаточно быстрое достижение рабочих концентраций активного ингредиента.

Тем не менее необходимо помнить: для того чтобы получить максимальный эффект от использования препарата, содержащего синтезированные пептиды, в рамках профессиональной процедуры коррекции, необходимо соблюдать ряд условий, среди которых пять основных моментов:

• специфическое очищение с изменением барьерных свойств кожи;
• кератолитическая эксфолиация;
• активация микроциркуляции кожи;
• создание условий для активной окклюзии;
• поддержание концентрации ингредиента в течение всего периода коррекции методом топических аппликаций через равные промежутки времени.

Новые биотехнологические ингредиенты появляются в рецептурах практически ежедневно. Интерес вызывают и композиции пептидов с гликозаминогликанами, и комплексы синергичных пептидов, и препараты на основе растительных ингредиентов, соединенных с новыми пептидами. 

Новые знания и возможности

Появление новых биотехнологических ингредиентов, обладающих космецевтической эффективностью в буквальном смысле этого слова, открывает принципиально новые возможности для специалистов. Космецевтические ингредиенты нового поколения фактически позволяют говорить о возможности достижения результатов от проведения неинвазивных процедур, сравнимых с процедурами инвазивными и даже хирургическими. Благодаря использованию новых активных молекул возможно добиваться направленного, предсказуемого и стабильного эффекта косметической коррекции с крайне низким уровнем агрессии или травматизации кожи. Тем не менее многие препараты, даже профессиональных косметических линий, разочаровывают пациентов и специалистов. Почему это происходит?

Для того чтобы новые ингредиенты демонстрировали биологическую активность, подтвержденную в эксперименте, необходимо гораздо более строгое соблюдение ряда условий. Только в том случае, когда концентрация активного вещества является рабочей и эффективной, проводится адекватная особенностям ингредиента подготовка кожи, учитываются особенности фармакодинамики ингредиента, возможности кумуляции и скорость выведения, можно рассчитывать на получение ярких и стабильных результатов от проведенных косметических процедур. К сожалению, достаточно часто можно видеть, как специалисты, в том числе и производители, не учитывают всех особенностей новых ингредиентов, что приводит к практически полной утрате их эффективности. Новые знания требуют осмысления, новые возможности требуют новых навыков, и зачастую консерватизм в косметологии становится препятствием на пути практического применения научных достижений последних лет.
Эффективность препарата или косметической процедуры не может быть поставлена в прямую зависимость от уровня ее инвазивности. Некоторые косметологи и врачи эстетической медицины разделяют популярное заблуждение своих пациентов о том, что только процедуры с нарушением целостности кожи, с использованием инвазивных методик могут быть по-настоящему эффективны.

Красота сегодня требует гораздо меньших жертв, но гораздо больших знаний. Используя последние достижения молекулярной биологии и косметической химии, мы имеем возможность преодолевать защитные барьеры кожи не менее эффективно, чем с помощью инвазивных воздействий. Важно понимать, что кремы превратились практически в скальпель, и использовать их в ежедневной практике нужно с той же осторожностью и пониманием, что и хирургический инструмент.

Литература

1. Mary P. Lupo, Anna L. Cole. Peptides and Proteins // Cosmeceuticals / Еdited by Zoe Diana Draelos.
2. Gary L. Grove, John Damia, Charles Zerweck. Evaluating Cosmeceutical Efficiency // Cosmeceuticals / Edited by Zoe Diana Draelos.
3. C. Lafforgue, J. Thiroux. Produits dermocosmetiques mode d’emploi.
4. Strahlenther Onkol. – 2004. – № 180 (5). – Р. 315–322. Thêta-Cream versus Bepanthol lotion in breast cancer patients under radiotherapy. A new prophylactic agent in skin care? Röper B., Kaisig D., Auer F., Mergen E., Molls M. Department of Radiotherapy and Radiation Oncology, Klinikum rechts der Isar, Technical University of Munich, Germany.
5. Int J Cosmet Sci. – 2002. – № 24 (5). – Р. 303–310. A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Blanes-Mira C., Clemente J., Jodas G., Gil A., Fernández-Ballester G., Ponsati B., Gutierrez L., Pérez-Payá E., Ferrer-Montiel A. Centro Biología Molecular y Celular, Universitas Miguel Hernández, 03202 Alicante, Spain.
6. Biochem Pharmacol. – 2004. – № 67 (11). – Р. 2013–22. Activation of latent transforming growth factor beta 1 and inhibition of matrix metalloprotease activity by a thrombospondin-like tripeptide linked to elaidic acid. Cauchard J. H., Berton A., Godeau G., Hornebeck W., Bellon G. Laboratory of Biochemistry and Molecular Biology, UMR 6198 CNRS, IFR-53 «Biomolecules», Faculty of Medicine, University of Reims Champagne-Ardenne.
7. J Biomater Sci Polym Ed. – 2008. – № 19 (8). – Р. 969–988. The human tri-peptide GHK and tissue remodeling. Pickart L. Skin Biology.
8. J Cosmet Sci. – 2008. – № 59 (1). – Р. 59–69. Biological activities of selected peptides: skin penetration ability of copper complexes with peptides. Mazurowska L., Mojski M. Warsaw University of Technology, Faculty of Chemistry.
9. KOSMETIK international journal, №2/2012, стр. 40-44

Данная статья является частью спецпроекта БИОХАКИНГ

Ознакомится со всеми статьями данной темы вы можете:

СПЕЦПРОЕКТ. БИОХАКИНГ