Новий ретиноїд: гідроксіпінаколона ретиноат

Інгредієнт з великим майбутнім, доказова база за яким має зростати

Терапія
Інгредієнти
2023-07-29
Logo

У статті «Ретиноїди: марні побоювання. Бар’єри у призначенні косметики з ретиноїдами» ми нещодавно говорили про цей цікавий, неоднозначний у ставленні до нього лікарів-косметологів, інгредієнт. Продовжимо тему.

Тетяна Шалагіна, косметолог-естетист, автор онлайн-проєкту підвищення кваліфікації косметологів Skinstory Education

Продовження теми

Похідні вітаміну А, безперечно, найпопулярніші наразі інгредієнти в косметичній індустрії, і порівняти іх можливо хіба що з вітаміном С. Тут необхідно зазначити, що ретіноїди наука вивчає вже давно, а перша стаття про топічні ретиноїди на PubMed датується 1952 роком. Ретиноїди вважаються препаратами першого вибору для корекції акне [1], доказово збільшують кількість колагену та міжклітинного матриксу в дермі [3], допомагають у боротьби проти фотостаріння [2] та гіперпігментації.

Найбільша кількість наукових дослідів стосується ретинієвої кислоти, або третіноїну, кінцевої формі перетворення вітаміну А і не дозволеної для використання в косметиці. Отже, косметичній індустрії лишається лише спробувати знайти альтернативні форми ретіноїдів, що будуть найбільш близькими до ретиноєвої кислоти, проте дозволеними в косметиці.

І таким новим ретиноїдом нещодавно став гідроксіпінаколона ретиноат, скорочено HPR (рис. 1). Один з варіантів його випуску — сировина з торговою назвою Granactive Retinoid, або в перекладі «гранактивний ретіноїд» (INCI: Dimethyl Isosorbide (and) Hydroxypinacolone Retinoate). Гранактивний ретіноїд — це 10% розчин гідроксіпінаколона ретиноату в розчиннику Dimethyl Isosorbide. Отже, якщо в описі продукту зазначено 2% гранактивного ретиноїду, то це означає, що продукт містить 0,2% гідроксипінаколону ретиноату і 1,8% розчинника. Також вже є інші варіації сировини з HPR, наприклад, продукт з торговельною назвою SymRenew HPR, проте вони менш розповсюджені.

Рис. 1. Гідроксіпінаколона ретиноат (HPR)

Гідроксіпінаколона ретиноат — ефір ретиноєвої кислоти, отже, він напряму поєднується з рецепторами до неї і не вимагає попереднього ферментативного перетворення в клітині. Це теоретично робить його набагато активнішим порівняно з ретинолом та ретіальдегідом. За дослідами виробника, він має значно менший подразнювальний потенціал порівняно з ретінолом, якщо порівнювати 0,5% гранактивного ретиноїда (0,05% гідроксіпінаколон ретиноату) з 0,5% ретинолу [4]. Але насправді інгредієнт новий, і досліджень щодо нього не так багато. Мій власний досвід підтверджує, що компонент працює, проте що каже наука?

Одне з досліджень було спонсовано гігантом Estee Lauder, отже, до результатів краще ставитись спокійно, також воно було проведено на штучній шкірі. За результатами дослідження, HPR мав вищі рівні транскрипції специфічних для впливу ретиноїдів генів, ніж після впливу ретинолу, ретинальдегіду та ретинілпальмітату при тих же концентраціях, а також був менш цитотоксичним для клітин при 10-кратному підвищенню концентрації. Проте HPR не досяг рівня транскрипції генів характерної для ретиноєвої кислоти [5]. З цього можливо зробити припущення, що HPR за активністю стоїть десь між ретіальдегідом та ретиноєвою кислотою.

Шкіра, оброблена HPR, значно збільшувала вироблення проколагену порівняно з необробленою і була порівняна з такою під впливом ретиноєвої кислоти. HPR не спричиняв більшої (або меншої) запальної реакції, ніж ретиноєва кислота або контрольний носій [5]. Дослідники роблять висновок, що HPR є ефективною альтернативою ретиноєвій кислоті та іншим менш потужним ретиноїдам при лікуванні вікової шкіри без шкідливих побічних ефектів.

Також є декілька переважно італійських досліджень комбінованих препаратів з HPR [6-8] разом із саліциловою кислотою, ніацинамідом або ретинолом у боротьбі з акне, але в таких дослідженнях справді важко зрозуміти дію саме HPR і відокремити її від дії інших активів.

Однією з переваг HPR можна зазначити високу стабільність молекули порівняно з іншими ретіноїдами, використання яких у косметиці значно обмежується цим фактом, а також може значно впливати на ефективність препаратів. Так, гідроксіпінаколона ретиноат був дуже стабільний у протестованих формулах за температури 25оC протягом 6 місяців, 95% залишились активними. Висока хімічна (проте не фізична, продукт розшарувався) стабільність була за температури 40оC протягом 3 місяців [9].

Щодо мого власного досвіду використання HPR на практиці, то я готова вірити в ефективність цього інгредієнту як проти акне, так і проти зморшок та фотопошкоджень шкіри. Не скажу, що я спостерігаю його менш подразнювальний потенціал, проте, як ви знаєте, головним приводом для ретиноєвого дерматиту є чутливість шкіри. Я впевнена, що HPR має вводитись «сходами ретиноїдів» (поступове введення два тижні — раз у три дні, два тижні — через день і потім кожного дня), аби шкіра мала можливість звикнути до нього.

Отже, на мою думку, гідроксіпінаколона ретиноат — справді чудовий новий інгредієнт з великим майбутнім, доказова база за яким має зростати. Косметична хімія не зупиняється у пошуку більш «безпечних» альтернатив ретиноєвій кислоті, і гідроксіпінаколона ретиноат — результат таких пошуків. Враховуючи мій досвід та доказану стабільність інгредієнту, мені цікаво бачити в асортименті професійних брендів все більше препаратів з HPR і працювати з ними.

Література

  1. Zaenglein AL, Pathy AL, Schlosser BJ, Alikhan A, Baldwin HE, Berson DS, Bowe WP, Graber EM, Harper JC, Kang S, Keri JE, Leyden JJ, Reynolds RV, Silverberg NB, Stein Gold LF, Tollefson MM, Weiss JS, Dolan NC, Sagan AA, Stern M, Boyer KM, Bhushan R. Guidelines of care for the management of acne vulgaris. J Am Acad Dermatol. 2016 May;74(5):945-73.e33. doi: 10.1016/j.jaad.2015.12.037. Epub 2016 Feb 17. Erratum in: J Am Acad Dermatol. 2020 Jun;82(6):1576. PMID: 26897386.
  2. Darlenski R, Surber C, Fluhr JW. Topical retinoids in the management of photodamaged skin: from theory to evidence-based practical approach. Br J Dermatol. 2010 Dec;163(6):1157-65. doi: 10.1111/j.1365-2133.2010.09936.x. PMID: 20633013.
  3. Kafi R, Kwak HS, Schumacher WE, Cho S, Hanft VN, Hamilton TA, King AL, Neal JD, Varani J, Fisher GJ, Voorhees JJ, Kang S. Improvement of naturally aged skin with vitamin A (retinol). Arch Dermatol. 2007 May;143(5):606-12. doi: 10.1001/archderm.143.5.606. PMID: 17515510.
  4. https://incidecoder.com/ingredients/hydroxypinacolone-retinoate
  5. Anti-aging effects of retinoid hydroxypinacolone retinoate on skin models N Ruth1 and T Mammone2 1 Department of Skin Physiology & Pharmacology, Estee Lauder Companies, Melville, NY and 2 Department of Skin Physiology & Pharmacology/The Estee Lauder Companies, Melville, NY
  6. Villani A, Annunziata MC, Cinelli E, Donnarumma M, Milani M, Fabbrocini G. Efficacy and safety of a new topical gel formulation containing retinol encapsulated in glycospheres and hydroxypinacolone retinoate, an antimicrobial peptide, salicylic acid, glycolic acid and niacinamide for the treatment of mild acne: preliminary results of a 2-month prospective study. G Ital Dermatol Venereol. 2020 Oct;155(5):676-679. doi: 10.23736/S0392-0488.20.06581-5. Epub 2020 Sep 1. PMID: 32869963.
  7. Veraldi S, Barbareschi M, Guanziroli E, Bettoli V, Minghetti S, Capitanio B, Sinagra JL, Sedona P, Schianchi R. Treatment of mild to moderate acne with a fixed combination of hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres and papain glycospheres. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Apr;150(2):143-7. PMID: 25876142.
  8. Veraldi S, Barbareschi M, Guanziroli E, Bettoli V, Minghetti S, Capitanio B, Sinagra JL, Sedona P, Schianchi R. Treatment of mild to moderate acne with a fixed combination of hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres and papain glycospheres. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Apr;150(2):143-7. PMID: 25876142.
  9. Temova Rakuša Ž, Škufca P, Kristl A, Roškar R. Retinoid stability and degradation kinetics in commercial cosmetic products. J Cosmet Dermatol. 2021 Jul;20(7):2350-2358. doi: 10.1111/jocd.13852. Epub 2020 Dec 2. PMID: 33206444

Вперше опубліковано в журналі PRO Cosmetology by «Косметолог» №1, 2022

Читайте також