Ретиноїди, що потрібно знати?

Тетяна Шалагіна , косметолог-естетист, автор онлайн-проекту підвищення кваліфікації косметологів Skinstory Education

---

Ретиноїди - об'ємна тема, дослідження з них ще не завершені і багато що ще доведеться зрозуміти. Але на сьогодні в руках грамотного фахівця, який розуміє механіку та нюанси застосування, ретиноїди можуть стати чудовим інструментом та дати клієнту необхідний довгостроковий результат, а косметологу – задоволення від роботи.

За рекомендаціями багатьох асоціацій дерматології ретиноїди - препарати першого вибору для шкіри з вугровою хворобою [2], також вони чудово справляються з корекцією пігментації, фотостаріння та хроностаріння [3, 4], покращують текстуру шкіри, у тому числі зменшують розмір часу [5]. За великим рахунком, ретиноїди показані для вирішення практично всіх основних естетичних недоліків шкіри, і доказова база по них велика.

Необхідно відзначити, що ретиноїди наука вивчає вже давно, а перша стаття про топічні ретиноїди на PubMed датується 1952 роком. Ретиноїди вважаються препаратами першого вибору для корекції акне [6], які доказово збільшують кількість колагену та міжклітинного матриксу у дермі [7], допомагають у боротьбі проти фотостаріння [8] та гіперпігментації.

Найбільша кількість наукових дослідів стосується ретиноєвої кислоти, або третиноїну – кінцевої форми перетворення вітаміну А та не дозволеної для використання у косметиці. Отже, косметичній індустрії залишається лише спробувати знайти альтернативні форми ретиноїдів, які будуть найближчими до ретиноєвої кислоти, проте дозволені в косметиці.

І таким новим ретиноїдом нещодавно став гідроксипінаколон ретиноат , скорочено HPR ( рис. 1 ). Один із варіантів його випуску - сировина з торговою назвою Granactive Retinoid, або в перекладі " гранактивний ретиноїд " ( INCI: Dimethyl Isosorbide (and) Hydroxypinacolone Retinoate ). Гранактивний ретиноїд – це 10% розчин гідроксипінаколону ретиноату у розчиннику Dimethyl Isosorbide. Отже, якщо в описі продукту зазначено 2% гранактивного ретиноїду, це означає, що продукт містить 0,2% гідроксипінаколону ретиноату і 1,8% розчинника. Також є інші варіації сировини з HPR, наприклад, продукт із торговою назвою SymRenew HPR, проте вони менш поширені.

Рис.1. Гідроксипінаколон ретиноат - HPR

Гідроксипінаколона ретиноат - ефір ретиноєвої кислоти, отже, він безпосередньо поєднується з рецепторами до неї і не вимагає попереднього ферментативного перетворення в клітині. Це теоретично робить його більш активним у порівнянні з ретинолом та ретіальдегідом. Згідно з дослідженнями виробника, він має значно менший подразнювальний потенціал порівняно з ретинолом, якщо порівнювати 0,5% гранактивного ретиноїду (0,05% гідроксипінаколон ретиноату) з 0,5% ретинолу [9]. Але насправді інгредієнт новий, і досліджень щодо нього не так багато. Мій власний досвід підтверджує, що компонент працює, але що говорить наука?

Одне дослідження було спонсоровано гігантом Estee Lauder, отже, до результатів краще ставитися спокійно, також воно було проведено на штучній шкірі. За результатами дослідження, HPR мав більш високі рівні специфічних транскрипції для впливу ретиноїдів генів, ніж після впливу ретинолу, ретинальдегіду і ретинілпальмітату при тих же концентраціях, а також був менш цитотоксичним для клітин при 10-кратному підвищенні концентрації. Однак HPR не досяг рівня транскрипції генів, характерної для ретиноєвої кислоти [10]. З цього можна припустити, що HPR за активністю стоїть десь між ретіальдегідом та ретиноєвою кислотою.

Шкіра, оброблена HPR, значно збільшувала вироблення проколагену в порівнянні з необробленою і була порівняна з такою під впливом ретиноєвої кислоти. HPR не викликав більшої (або меншої) запальної реакції, ніж ретиноєва кислота або контрольний носій [10]. Дослідники роблять висновок, що HPR є ефективною альтернативою ретиноєвій кислоті та іншим менш потужним ретиноїдам при лікуванні вікової шкіри без шкідливих побічних ефектів.

Також є кілька переважно італійських досліджень комбінованих препаратів з HPR [11-13] разом із саліциловою кислотою, ніацинамідом або ретинолом у боротьбі з акне, але в таких дослідженнях дійсно важко зрозуміти дію HPR та відокремити її від впливу інших активів.

Однією з переваг HPR можна відзначити високу стабільність молекули в порівнянні з іншими ретиноїдами, використання яких у косметиці значно обмежується цим фактом, а також впливає на ефективність препаратів. Так, гідроксипінаколону ретиноат був дуже стабільним у протестованих формулах при температурі 25ºC протягом 6 місяців, 95% залишилися активними. Висока хімічна (проте не фізична, продукт розшарувався) стабільність була при температурі 40ºC протягом 3 місяців [14].

Що стосується мого власного досвіду використання HPR на практиці, то я готова вірити в ефективність даного інгредієнта як проти акне, так і зморшок і фотопошкоджень шкіри. Не скажу, що я спостерігаю його менш дратівливий потенціал, проте, як ви знаєте, головним приводом ретиноєвого дерматиту є чутливість шкіри. Я впевнена, що HPR повинен вводитися «по сходах кретиноїдів» (поступове введення два тижні – раз на три дні, два тижні – через день і потім щодня), щоб шкіра мала можливість звикнути до нього.

Таким чином, на мою думку, гідроксипінаколону ретиноат — справді чудовий новий інгредієнт з великим майбутнім, доказова база, за якою має зростати. Косметична хімія не зупиняється у пошуку більш «безпечних» альтернатив ретиноєвої кислоти, і гідроксипінаколону ретиноат – результат таких пошуків. Враховуючи мій досвід та доведену стабільність інгредієнта, мені цікаво бачити в асортименті професійних брендів дедалі більше препаратів HPR та працювати з ними.

Ця стаття – частина спецпроекту
"Працюємо з рельєфом шкіри. Ідеальне поєднання для максимального результату"

Ознайомтеся з іншими публікаціями в рамках цього спецпроекту:

 

---

Список літератури:

1. "Ретиноїди: марні побоювання. Бар'єри у призначенні косметики з ретиноїдами", Шалагіна Т., Журнал "Pro Cosmetology by Косметолог" №4, 2021;
2. Zaenglein AL, Pathy AL, Schlosser BJ, Alikhan A, Baldwin HE, Berson DS, Bowe WP, Graber EM, Harper JC, Kang S, Keri JE, Leyden JJ, Reynolds RV, Silverberg NB, Stein Gold LF, Tollefson MM, Weiss JS, Dolan NC, Sagan AA, Stern M, Boyer KM, Bhushan R. Guidelines care for management of acne vulgaris. J Am Acad Dermatol. 2016 May;74[5]:945-73.e33. doi: 10.1016/j.jaad.2015.12.037. Epub 2016 Feb 17. Erratum in: J Am Acad Dermatol. 2020 Jun;82(6):1576. PMID: 26897386.
3. Randhawa M, Rossetti D, Leyden JJ, Fantasia J, Zeichner J, Cula GO, Southall M, Tucker-Samaras S. Один рік топічні stabilized retinol treatment improves photodamaged skin в двосторонній blind, vehicle-controlled trial. J Drugs Dermatol. 2015 Mar;14(3):271-80. PMID: 25738849.
4. Darlenski R, Surber C, Fluhr JW. Topical retinoids в management photodamaged skin: від теорії до evidence-based practical approach. Br J Dermatol. 2010 Dec; 163 [6]: 1157-65. doi: 10.1111/j.1365-2133.2010.09936.x. PMID: 20633013.
5. Endly DC, Miller RA. Oily Skin: Review of Treatment Options. J Clin Aesthet Dermatol. 2017 Aug;10[8]:49-55. Epub 2017 Aug 1. PMID: 28979664; PMCID: PMC5605215.
6. Zaenglein AL, Pathy AL, Schlosser BJ, Alikhan A, Baldwin HE, Berson DS, Bowe WP, Graber EM, Harper JC, Kang S, Keri JE, Leyden JJ, Reynolds RV, Silverberg NB, Stein Gold LF, Tollefson MM, Weiss JS, Dolan NC, Sagan AA, Stern M, Boyer KM, Bhushan R. Guidelines care for management of acne vulgaris. J Am Acad Dermatol. 2016 May;74(5):945-73.e33. doi: 10.1016/j.jaad.2015.12.037. Epub 2016 Feb 17. Erratum in: J Am Acad Dermatol. 2020 Jun;82(6):1576. PMID: 26897386.
7. Darlenski R, Surber C, Fluhr JW. Topical retinoids в management photodamaged skin: від теорії до evidence-based practical approach. Br J Dermatol. 2010 Dec;163(6):1157-65. doi: 10.1111/j.1365-2133.2010.09936.x. PMID: 20633013.
8. Kafi R, Kwak HS, Schumacher WE, Cho S, Hanft VN, Hamilton TA, King AL, Neal JD, Varani J, Fisher GJ, Voorhees JJ, Kang S. Improvement of natural aged skin with vitamin A (retinol). Arch Dermatol. 2007 May;143(5):606-12. doi: 10.1001/archderm.143.5.606. PMID: 17515510.
9. https://incidecoder.com/ingredients/hydroxypinacolone-retinoate
10. Anti-aging ефекти ретиноіду hydroxypinacolone retinoate на шкіру моделі N Ruth1 і T Mammone2 1 Департамент з Skin Physiology & Pharmacology, Estee Lauder Companys, Melville, NY і 2 Department of Skin Physiology & Pharmacology/The Estee Lauder
11. Віллані A, Annunziata MC, Cinelli E, Donnarumma M, Milani M, Fabbrocini G. Ефективність і захист нового топічного gelу формулювання містить ретинол, накладений в glucospheres і hydroxypinacolone retinoate, antimicrobial peptide, glycilic acid of mild acne: preliminary результати of 2-month prospective study. G Ital Dermatol Venereol. 2020 Oct;155(5):676-679. doi: 10.23736/S0392-0488.20.06581-5. Epub 2020 Sep 1. PMID: 32869963.
12. Veraldi S, Barbareschi M, Guanziroli E, Bettoli V, Minghetti S, Capitanio B, Sinagra JL, Sedona P, Schianchi R. Дослідження мілд до модеративного acne з фіксованою комбінацією hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres і papain glycospheres. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Apr;150(2):143-7. PMID: 25876142.
13. Veraldi S, Barbareschi M, Guanziroli E, Bettoli V, Minghetti S, Capitanio B, Sinagra JL, Sedona P, Schianchi R. Дослідження мілд до модеративного acne з фіксованою комбінацією hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres і papain glycospheres. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Apr;150(2):143-7. PMID: 25876142.
14. Temova Rakuša Ž, Škufca P, Kristl A, Roškar R. Retinoid stability and degradation kinetics in commercial cosmetic products. J Cosmet Dermatol. 2021 Jul;20(7):2350-2358. doi: 10.1111/jocd.13852. Epub 2020 2 грудня. PMID: 33206444.

---

Статтю опубліковано в журналі "Pro Cosmetology by Косметолог" №1, 2022