Забыли пароль?

Регистрация

компании

бренды

На сервере произошла непредсказуемая ошибка. Она вскоре будет исправлена

Опишите ошибку/проблему

Заметили ошибку? Свяжитесь с редакцией

A confirmation email has been sent to your {email} email!

Your password has been successfully changed!

Something went wrong. Please try again later.

The password change request has been successfully sent to your email address.

правилами публикации комментариев 

Правила публикации комментариев

Статья переведена на русский с помощью автоматического перевода. Редакция работает над его улучшением.

мы работаем над переводом. Перейдите по ссылке или воспользуйтесь Google Translate

Ингредиенты

Наука

Лечение ряда воспалительных дерматозов трудно представить без применения наружных лекарственных средств, в состав которых входят кортикостероидные гормоны (глюкокортикоиды).

Кожа является уникальным сложно устроенным органом и выполняет множество функций, включая защитную, терморегуляционную, иммунную, секреторную, экскреторную, сенсорную и даже социальную. Поэтому очень важно лечение дерматологической патологии, приводящей к изменению любой из физиологических функций, а также эстетического вида кожи.&nbsp;

Одним их главных компонентов комплексного лечения дерматозов была и остается наружная терапия с ее уникальной возможностью непосредственного воздействия на очаг поражения. Начиная с 1952 года, когда Sulzberger&nbsp; M. и Witten V. впервые сообщили об успешном опыте наружного лечения дерматоза ацетатом гидрокортизона, глюкокортикостероиды (ГКС) прочно заняли место в арсенале наиболее эффективных лекарственных препаратов для лечения воспалительных заболеваний кожи неинфекционной природы &ndash; так называемых стероид-чувствительных дерматозов (аллергический контактный дерматит, атопический дерматит, псориаз, экзема, гнездная алопеция и др.).&nbsp;

Кортикостероидные средства для местного применения за более чем полувековой период их использования в клинической практике пережили &laquo;взлеты и падения&raquo;, однако время подтвердило их безопасность при условии правильного применения.

<blockquote>
Сегодня врач-дерматолог располагает несколькими десятками топических глюкокортикостероидов (более 50), оказывающих противовоспалительное, противоаллергическое, сосудосуживающее и антипролиферативное действие.&nbsp;
</blockquote>

Рыночная конкуренция фармацевтических фирм, значительно обострившаяся в последние годы в Украине, обусловливает появление множества препаратов-генериков с различными торговыми названиями, которые могут существенно отличаться от аналогичных брендовых как по силе противовоспалительного действия, так и по включенным в их состав консервантам. В этих условиях выбор кортикостероидного средства иногда становится для дерматолога сложной задачей, поэтому врач должен обладать знаниями о потенциальной активности ГКС, их химической структуре, кратности использования, наличии лекарственных форм и возможных побочных эффектах. Решению этой проблемы во многом может способствовать применение рациональной классификации топических ГКС с учетом силы местного противовоспалительного действия.&nbsp;

<h2>Классификация глюкокортикостероидов</h2>

Стандартным тестом на выраженность противовоспалительной активности является сосудосуживающий эффект препарата, прямо коррелирующий с его клинической эффективностью. Топические ГКС по противовоспалительной активности можно разделить на 4 класса:&nbsp;

<ul>
	<li>слабые (класс I);&nbsp;</li>
	<li>средние (класс II);&nbsp;</li>
	<li>сильные (класс III);&nbsp;</li>
	<li>очень сильные (класс IV).&nbsp;</li>
</ul>

<blockquote>
Разные субстанции ГКС отнесены к четырем основным классам условно, поскольку концентрация активной субстанции в лекарственной форме позволяет относить один и тот же ГКС к нескольким классам.&nbsp;
</blockquote>

Препараты гидрокортизона ацетата, относящиеся к I классу и обладающие наиболее мягким действием и в настоящее время в дерматологической практике почти не применяются.&nbsp;

Значительно чаще используются топические препараты II поколения (бетаметазона валерат 0,025%, флукортолон и др.), оказывающие средний по степени выраженности эффект.&nbsp;

III поколение представлено значительным количеством топических ГКС, преимущественно галогенизированных (триамцинолона ацетонид 0,1%, флукортолона ацетонид 0,025%, флуоцинонид 0,05%, бетаметазона валерат 0,1% и т. д.). Препараты обладают умеренным или сильным противовоспалительным действием, быстро купируют выраженные островоспалительные явления, используются в лечении хронических воспалительных заболеваний кожи.&nbsp;

ГКС-препараты IV класса (клобетазола пропионат, дифлукортолона валерат) обладают очень сильной терапевтической активностью и по силе действия могут быть сравнимы с системными ГКС. Их следует использовать в лечении инфильтрированных очагов хронических дерматозов на ограниченных участках кожного покрова, гипертрофических и келоидных рубцов.&nbsp;

Довольно часто практическими врачами, игнорирующими некоторые особенности механизма действия фторированных стероидов, назначаются препараты III класса, реже ІV класса, приводящие к развитию местных побочных явлений (атрофия кожи, телеангиэктазии, периоральный дерматит, стероидные акне, гипертрихоз, активация вирусной, грибковой или бактериальной инфекции, замедление репаративных процессов и т. д.). Фторированные ГКС не рекомендуется применять более двух недель, наносить на кожу лица, складок в течение длительного времени в чистом виде (без антисептических средств), так как препараты фтора стимулируют активность и размножение Demodex folliculorum и возникновение периорального дерматита.&nbsp;

Появление в последние годы эффективных и безопасных негалогенизированных ГКС для наружного применения значительно расширило возможности реабилитации больных и изменило прогноз при многих кожных болезнях. Природные кортикостероиды и синтетические нефторированные аналоги (например, гидрокортизона 17-бутират, мометазона фуроат, метилпреднизолона ацепонат, предникарбат) признаются наиболее предпочтительными в применении, поскольку они удачно сочетают положительные свойства своих предшественников: обладают высокой активностью, сравнимой с силой действия фторированных ГКС, и минимальным нежелательным действием (сбалансировано влияют на экспрессию генов и не вызывают гибели чувствительных к ним клеток гипоталамуса или тимуса). Среди преимуществ этих кортикостероидов выделяют высокую липофильность, быстрое проникновение через эпидермис.&nbsp;

<h2>Эволюция ГКС</h2>

Если обратиться к сравнительно недавней истории применения стероидных мазей в дерматологии, то следует отметить, что даже относительно слабые и мягкие по современным представлениям гидрокортизон-ацетатные препараты I поколения сыграли свою положительную переломную роль в наружной терапии дерматозов. Еще&nbsp; в начале 60-х годов ХХ века отмечали преимущества 1&ndash;2 %-ных гидрокортизоновых мазей в лечении больных экземой, нейродермитом, дерматитами, псориазом по сравнению с другими методами наружного воздействия при этих заболеваниях. Указанные препараты хорошо переносились, почти не вызывали осложнений, однако интерес к ним постепенно снижался из-за довольно слабой противовоспалительной активности и отсутствия достаточного терапевтического эффекта при выраженных кожных проявлениях.&nbsp;

Со временем фармакологи научились изменять структуру кортикостероидных препаратов для достижения более высокой их эффективности. Наиболее удачной модификацией стероидов оказалось включение в их молекулу одного или двух атомов галогенов (фтора или хлора), что значительно повысило их противовоспалительную активность, однако параллельно возросла возможность провоцирования этими препаратами различных местных и общих побочных явлений. В дальнейших исследованиях ученым удалось значительно усилить действие стероидов не за счет галогенизации, а путем этерификации и улучшения их липофильных свойств, в результате чего были созданы эффективные препараты последнего поколения без выраженных побочных эффектов.

Спектр биологической активности и эффективность топических ГКС во многом определяют несколько наиболее важных процессов, к которым относят:&nbsp;

<ul>
	<li>рецепторные механизмы влияния стероидов на протеинсинтетический аппарат комплементарных клеток;&nbsp;</li>
	<li>метаболизм стероидов в коже и других органах;&nbsp;</li>
	<li>трансдермальное проникновение и взаимодействие стероидов с транспортными белками.&nbsp;</li>
</ul>

Топические ГКС: эволюция лекарственных средств